柚皮素——天然有机化合物
时间:2021-05-11 来源:

    柚皮素(naringenin)是一种天然有机化合物,分子式为C15H12O5。溶于乙醇、乙醚和苯。主要来自漆树科植物腰果的为种皮等。用于含柚皮素的中药的定性、定量分析。在7碳位处与新橙皮糖成苷,称柚皮苷,味极苦。其在碱性条件下开环、加氢形成二氢查耳酮类化合物时,则是一种甜味剂,甜度可达蔗糖的2000 倍。橙皮素大量存在于柑橘皮中,在7碳位处与芸香糖成苷称橙皮苷,在7碳位处与β-新橙皮糖成苷,称为新橙皮苷

      简介



           生产工艺:主要由醇提、萃取、层析、结晶等工序完成。
  规格含量:98%
  检测方法:HPLC
  产品形状:白色针状结晶,精细粉末。
  理化性质:溶于丙酮、乙醇乙醚,几乎不溶于水。盐酸镁粉反应呈樱红色,四氢硼钠反应呈红紫色,molish反应阴性。
  保 质 期:2年(暂定)


      产品来源

  漆树科植物梗树(Amacardi-um occidentale L.)果实的核壳等;蔷薇科植物樱花Prunus yedoensis Mats.花蕾,梅P. mumeSiebet Zucc.花蕾。


      药理作用

  柚皮素是柚皮甙的甙元,属二氢黄酮类化合物,具有抗菌、抗炎、清除自由基、抗氧化、止咳祛痰、降血脂、抗癌抗肿瘤、解痉和利胆、预防和治疗肝病、抑制血小板凝结、抗粥样动脉硬化等作用,可被广泛地应用于医药、食品等领域。

  1.抗菌:对金黄色葡萄球菌、大肠、痢疾伤寒杆菌都有较强的抗菌作用。柚皮素对真菌亦有作用,1000ppm 喷于大米上能降低稻瘟菌感染40-90%,且对人和家畜没有毒性。

  2.抗炎:大鼠腹腔每天注射20mg/kg,明显抑制植入羊毛球所引起的发炎过程。Galati等人通过小鼠耳片实验发现,柚皮素各剂量组均有抗炎效果,随剂量增加,抗炎效果增强。高剂量组的抑制率,以厚度差指标为30.67%,以重量差为指标则达38%左右。 [4]  冯宝民等采用DNFB法诱导小鼠3相皮肤炎后,第2~8天连续口服给以柚皮素,观察即时相(IPR)、迟发相(LPR)和超迟发相(vLPR)的抑制率。柚皮素对IPR、vLPR的耳缘浮肿产生有效的抑制,在抗炎方面具有一定的开发价值。  

  3.清除自由基及抗氧化作用:DPPH(二苯代苦味酰基自由基)是一种稳定的自由基,借其517nm吸光衰减度可评价清除自由基的能力。 [6]  Kroyer通过实验对柚皮素的抗氧化作用进行了研究,证实柚皮素具有抗氧化作用。 [7]  张海德等人实验采用比色法测定LDL发生脂质过氧化的过程,测定了抑制LDL氧化修饰的能力。并阐述了柚皮素主要是通过其3位羟基和4位羰基螯合Cu 2+,或者提供质子与自由基中和,或者通过自身氧化而对LDL的脂质过氧化起保护作用。张海德等人采用DPPH法发现柚皮素具有良好的清除自由基作用,清除自由基的作用可能是通过柚皮素自身供氢氧化实现的。 [8]  彭述辉等人采用光照核黄素(IR) —氯化硝基四氮唑兰(NBT) —分光光度法实验模型,证明柚皮素对活性氧O2-有明显的清除作用,清除效果强于阳性对照抗坏血酸。动物实验结果表明,柚皮素对小鼠脑、心、肝组织的脂质过氧化有较强的抑制作用,可明显增强小鼠全血的超氧化歧化酶(SOD)活性。  

  4.降血脂作用:张海德等人通过动物实验检测灌药后小白鼠静脉的血清胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、甘油三酯(TG)等项目,实验结果表明,在一定的剂量下,柚皮素能使血清TC、TG、LDL-C显著下降,并相对提高血清HDL-C,说明柚皮素对小白鼠具有降血脂的作用。 [10] 

  5.抗肿瘤作用:柚皮素具有调节机体免疫功能和抑制肿瘤生长的作用,对大鼠白血病L1210和肉瘤均有活性。实验表明小鼠经口服柚皮素后胸腺/体重比值增加,说明柚皮素能增强机体的免疫功能。柚皮素能调节机体T淋巴细胞水平,修复由于肿瘤或者放疗、化疗引起的继发性免疫缺陷,增强杀伤癌细胞的作用。据报道,实验证实柚皮素能增加腹水癌荷瘤小鼠的胸腺重量,提示它能增强机体的免疫功能,调动本身内在的抗癌能力。经动物移植性肿瘤试验发现柚皮提取液对S180肉瘤具有抑制作用,抑瘤率为29.7%。 [11] 

  6.解痉和利胆:为黄酮类化合物中具有较强作用者。柚皮素并有较强的增加实验动物胆汁分泌的作用。

  7.止咳祛痰作用:利用苯酚红作为祛疾效果指示剂,实验说明柚皮素具有较强的止咳祛痰作用。

      
临床应用

  应用剂型:栓剂、洗剂、注射液、片剂、胶囊等。