黄花蒿提取物——青蒿素
时间：2021-11-01 来源：黄花蒿
青蒿素简介
青蒿素（Artemisinin）是一种有机化合物，分子式为C15H22O5，相对分子质量 282.34。
青蒿素为无色针状结晶，熔点为156～157 ℃ ，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团，它对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入，青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用 。
2015年10月，屠呦呦因创制新型抗疟药—青蒿素和双氢青蒿素的贡献，与另外两位科学家获2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
中文名：青蒿素
外文名：Artemisinin
化学式：C₁₅H₂₂O₅
分子量：282.34
CAS登录号：63968-64-9
熔 点：156～157 ℃
水溶性：几乎不溶
密 度：1.3 g/cm³
外 观：无色针状结晶
应 用：治疗疟疾、抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病等
应用领域
提到青蒿素，人们首先会想到它的抗疟疾功用，WHO 认为，青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入，青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。
抗疟疾
疟疾（俗称：打摆子寒热病）属于虫媒传染病，是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病，长时间多次发作后出现可肝脾肿大，且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗，青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性，是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与虐原蛋白结合，改变疟原虫的细胞膜结构。自由基团与疟原蛋白结合之后会使线粒体的双层膜胀裂，最终脱落，导致疟原虫的细胞结构和功能受到破坏，同时细胞核内的染色质也会受到一定的影响。另一方面，氨基酸是构成蛋白质的基本物质，青蒿素作用后。疟原虫对异亮氨酸的吸收减少，导致虫体蛋白的合成受阻。黄花蒿不仅可以杀灭病原虫，还具有抗血吸虫作用、治疗弓形虫感染作用、抗卡氏肺孢子虫作用、抗球虫作用等。经临床试验证明，青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中，并未发现特别明显的副作用。
抗肿瘤
恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手，若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明，一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡，明显抑制癌细胞的生长。研究发现，青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达，增强 CKIs 作用，导致肿瘤细胞周期阻滞；或者导致细胞凋亡，抑制肿瘤血管生成等来抵抗肿瘤的发生和发展。青蒿素对白血病的治疗，是通过作用在白血病细胞的细胞膜，增加膜的通透性，改变渗透压，导致细胞内的钙离子浓度升高，从而能激活钙蛋白酶，使其细胞膜胀裂，同时加速促使细胞凋亡物质的释放，增加细胞凋亡速度。
治疗肺动脉高压
肺动脉高压（PAH）是肺动脉重构为特征和以肺动脉压力升高到一定界限的病理生理状态，可以是并发症或综合征。青蒿素用于治疗肺动脉高压：通过舒张血管降低 PAH 患者的肺动脉压力，改善症状。Zaiman 等发现青蒿素具有抗炎作用，青蒿素及其内核物质对多种致炎因子有抑制作用，且还可以抑制炎性介质产生一氧化氮；青蒿素具有免疫调节作用；冯义柏等通过实验研究发现，青蒿素能够抑制血管内皮细胞、血管平滑肌细胞的增殖，进而在 PAH 的治疗过程中发挥着重要作用；青蒿素能够抑制基质金属蛋白酶的活性，从而抑制肺血管重构；青蒿素可以抑制 PAH 相关细胞因子的表达，进一步增强青蒿素抗血管重构作用。
免疫调节
研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病，有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖，能起到直接的抑制作用，从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌，减轻体液免疫反应，对体液免疫有一定的抑制作用，减少了免疫复合物的形成。
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。
抗糖尿病
2016年12月1日，《细胞》杂志上的一项研究表明，青蒿素或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现，青蒿素能够让产生胰高血糖素的α细胞“变身”产生胰岛素的β细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关 — GABA 受体。随后，无数的生物化学反应发生变化，导致了胰岛素的产生。另一项研究表明，在小鼠模型中，注射 GABA 也能导致α细胞转化为β细胞，表明两种物质靶向了相同的机制，但青蒿素的长期作用需要进一步测试。
分布情况
青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的，或提取青蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布，但青蒿素含量随产地不同差异极大，具有显著的生态显著性。根据研究得知，除了中国部分地区外，世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低，并无利用价值。
作用机理
与以往的抗疟药物不同，青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰，首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次作用于核膜、内质网，对核内染色质也有一定的影响，最终导致虫体结构的全部瓦解，而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能，作用于食物泡膜，阻断营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，从而迅速形成自噬泡并不断排出于虫体外，疟原虫最终损失大量细胞质而死亡。具体药理作用分两步：第一步是活化，青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基；第二步是烷基化，第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失去功能死亡。
青蒿素检验报告
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