植物抗菌素——白藜芦醇
时间：2022-09-06 来源：
白藜芦醇简介
白藜芦醇，是一种非黄酮类多酚有机化合物，是许多植物受到刺激时产生的一种抗毒素，化学式为C14H12O3。可在葡萄叶及葡萄皮中合成，是葡萄酒和葡萄汁中的生物活性成分。口服容易吸收，代谢后通过尿液及粪便排出。体外实验及动物实验表明，白藜芦醇有抗氧化、抗炎、抗癌及心血管保护等作用。
白藜芦醇早在1924年被发现，于1940年被日本人首次从毛叶藜芦（Veratrum grandiflorum）的根中分离得到。1976年，在葡萄的叶片也中发现了Res（白藜芦醇），是植物体在逆境或遇到病原侵害时分泌的一种抗毒素，紫外线照射、机械损伤及真菌感染时合成急剧增加，故称之为植物抗菌素（phytoalexin）。人们已经在700多种植物中发现了Res，包括12科31属72种植物，其中葡萄、虎杖及花生等人类食品中含量较高。
理化性质
白藜芦醇（3-4'-5-trihydroxystilbene）是一种非黄酮类多酚化合物，其化学名称为3,4',5-三羟基-1,2-二苯基乙烯（3,4',5-芪三酚），分子式为C14H12O3，分子量为228.25。白藜芦醇的纯品外观为白至淡黄色粉末，无味，难溶于水，易溶于乙醚、三氯甲烷、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，熔点253～255℃，升华温度261℃。与氨水等碱性溶液可显红色，与三氯化铁-铁氰化钾可发生显色反应，利用此性质可以鉴定白藜芦醇。
天然的白藜芦醇有顺、反两种结构，自然界中主要以反式构象存在，两种结构可以分别与葡萄糖结合，形成顺式和反式白藜芦醇糖苷。而顺式和反式的白藜芦醇糖苷在肠道中糖苷酶的作用下可以释放出白藜芦醇。在紫外光线照射下，反式白藜芦醇能够转化为顺式异构体。
白藜芦醇在366nm的紫外光照射下会产生荧光。Jeandet等人确定了白藜芦醇的紫外光谱特性以及它在2800~3500cm（OH键）及965cm（双键的反式）的红外吸收峰。实验证明，只要完全隔绝光线，即使放置几个月，反式白藜芦醇也是稳定的，在高pH缓冲液除外。
生物活性
抗衰老
2003年哈佛大学教授David Sinclair及其团队研究发现白藜芦醇可激活乙酰化酶，增加酵母菌的寿命，激发了人们对白藜芦醇抗衰老研究的热潮。Howitz等发现白藜芦醇可以作为最强的沉默信息因子（silent information regulation 2 homolog1，SIRT1）的激活剂，可模拟热量限制（calorie restriction，CR）抗衰老反应，参与有机生物平均生命期的调控。CR是SIRT1的强诱导剂，能增加SIRT1在脑、心、肠、肾、肌肉和脂肪等器官组织中的表达，CR能够引起延缓衰老和延长寿命的生理变化，最显著的可延长50%。有研究已经证实白藜芦醇具有能延长酵母、线虫、果蝇及低等鱼类寿命的功效。
抗肿瘤、抗癌
白藜芦醇对鼠肝细胞癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、白血病等多种肿瘤细胞均有显著抑制作用。有学者通过MTT法及流式细胞术证实了白藜芦醇对黑色素瘤细胞有明显的抑制作用。
有报道显示，白藜芦醇可以提升癌症放射性治疗，发挥“1+1>2”的效果，有效抑制癌症干细胞的作用。但迄今为止，由于白藜芦醇抗肿瘤机制的复杂性，研究者们尚未对其作用机制达成共识。
防治心血管疾病
流行病学研究发现，“法国悖理（Frenchparadox）”现象即法国人日常摄入大量脂肪，但心血管疾病的发病率与死亡率都明显低于欧洲其他国家的现象，可能与其日常大量饮用葡萄酒相关，而白藜芦醇可能是其主要的活性保护因子。研究显示，白藜芦醇可通过与人体内雌性激素受体的结合调节血液中胆固醇水平，抑制血小板形成血块粘附于血管壁，从而抑制和减轻心血管病的发生和发展，减少人体患心血管病的风险。
其他作用
白藜芦醇还具有抗菌、抗氧化、免疫调节、抗喘等一些其他生物活性。由于白藜芦醇所具有的各种生物活性，使得白藜芦醇备受人们的追捧。
应用现状
由于白藜芦醇所具有的特殊的生物活性，人们对它的开发利用日益深入，在食品加工、保健行业以及医药领域都得到了广泛的应用。在保健方面，2010年美国NORTH AMERICA公司推出首款名为Nutra Resveratrol抗衰老的饮料，被称为“世界上功能性最强的饮料”。美国嘉康利（Shaklee）的天然植物萃取液VIVIX中富含白藜芦醇活性成分，具有较强的抵制细胞衰老的功效，被誉为“21世纪抗老化圣品”。近几年，我国也出现了一些白藜芦醇产品，如西安的“金瑞芬胶囊”、北京“坤美靓牌白藜芦醇胶囊”、天津“天狮牌活力康胶囊”等，白藜芦醇已被广泛应用到食品添加剂、饮料和化妆品等各个领域中。
在医药方面，国内的白藜芦醇作为药品上市尚未见报道，而国外的专利药品很具代表性。Pezzuto等申请了利用白藜芦醇作为癌症化学预防剂的成分及其应用方法的专利。Toppo申请了用反式白藜芦醇治疗血液高胆固醇的专利，通过日常服用50～1000mg反式白藜芦醇降低血胆固醇过多的危险，用药形式可以为丸剂、胶囊或经皮贴片。白藜芦醇作为药物开发拥有巨大的潜力。现在在欧美已经批准上市的白藜芦醇高端制剂（包括药品及保健品）已达1000多种，其产品的全球使用者约为2亿多人。据估计，白藜芦醇制剂的销售在未来将形成巨大的产业，其市场前景很被看好。
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